terça-feira, 11 de outubro de 2011

Primacor 1 Mg Solução Injetável 20 Ml - Primacor

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Primacor 1 Mg Solução Injetável 20 Ml
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Informações
A milrinona é um agente inotrópico positivo e vasodilatador, possuindo pouca atividade cronotrópica. Difere dos glicosídeos digitálicos e das catecolaminas tanto pela estrutura química como pelo modo de ação. Em concentrações adequadas para produzir efeito inotrópico e vasodilatador, a milrinona é um inibidor seletivo da isoenzima fosfodiesterase III do AMP cíclico, na musculatura cardíaca e vascular. Essa ação inibidora é consistente com os aumentos do cálcio intracelular ionizado e da força contrátil do miocárdio, mediados pelo AMP cíclico, assim como com a fosforilação da proteína contrátil e o relaxamento da musculatura vascular, também dependentes do AMP cíclico.Evidências experimentais adicionais indicam ainda que a milrinona não interage com os receptores beta-adrenérgicos, nem é inibidora da atividade da sódio-potássio-adenosina trifosfatase, como os glicosídeos digitálicos. A milrinona não aumenta a sensibilidade das proteínas miofibrilares ao cálcio. A atividade inotrópica da milrinona é mantida na presença de concentrações inotrópicas de dopamina ou ouabaína. A milrinona potencializa a atividade inotrópica dos agonistas beta-adrenérgicos. O efeito vaso-relaxante da milrinona é atenuado pela ouabaina.

Indicações
Primacor IV está indicado no tratamento intravenoso a curto prazo da insuficiência cardíaca congestiva, inclusive nos estados de baixo débito subseqüentes à cirurgia cardíaca.

Contra Indicações
Pacientes com hipersensibilidade à milrinona.

Advertências
GeraisPrimacor I.V não deve ser empregado, em substituição à correção cirúrgica,em pacientes com valvulopatias obstrutivas aórtica ou pulmonar graves, ou comestenose subaórtica hipertrófica. Como outros agentes inotrópicos, PrimacorI.V. pode agravar a obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo na estenosesubaórtica hipertrófica.Arritmias supraventriculares e ventriculares foram observadas na população dealto risco tratada. Em alguns pacientes Primacor I.V. pareceu ter aumentadoa ectopia ventricular, incluindo a taquicardia ventricular não-sustentada. Opotencial para arritmia, presente na insuficiência cardíaca congestiva, pode seraumentado por muitas substâncias ou associações. Os pacientes deverão seratentamente monitorizados durante a infusão de milrinona.Primacor I.V. produz uma discreta diminuição do tempo de condução donódulo AV, indicando um potencial para aumento da taxa de resposta ventricularnos pacientes com flutter ou fibrilação atrial não controlados. Nesses pacientes,deve-se considerar tratamento com digitálicos ou com outros medicamentos queprolongam o tempo de condução do nódulo AV. O uso de Primacor I.V podeprovocar hipotensão como conseqüência de sua atividade vasodilatadora, por estemotivo devem ser monitoradas a pressão arterial e a freqüência cardíaca e a taxade infusão deve ser diminuída ou interrompida em pacientes com alteraçõessignificativas destes parâmetros.Caso uma terapia diurética prévia possa tercausado decréscimos significativos da pressão do enchimento cardíaco,Primacor I.V. deverá ser administrado com cautela, monitorizando-se apressão sangüínea, o ritmo cardíaco e a sintomatologia clínica.Controlar cuidadosamente o equilíbrio eletrolítico e a função renal em pacientessob uso de milrinona. A melhora do débito cardíaco e o aumento da diurese podemexigir redução da dose de diuréticos. A perda de potássio por diurese excessivapode provocar arritmias em pacientes digitalizados. Deve-se, portanto, corrigir ahipopotassemia antes ou durante o tratamento com Primacor I.V.Não há experiência em estudos controlados com infusões de milrinona porperíodos superiores a 48 horas. Casos de reação no local da infusão têm sidorelatados com o tratamento com milrinona. Consequentemente, deve-se manter - atividade ectópica ventricular- taquicardia ventricular sustentada ou não sustentada- arritmias supraventriculares- hipotensão• Pouco comuns: - fibrilação ventricular- angina/ dor no peito• Muito raros: - Torsades de pointesA incidência, quer de arritmia supraventricular, quer de arritmia ventricular, nãoestá relacionada com a dose nem com o nível plasmático de milrinona. Asarritmias que representam perigo para a vida estão muitas vezes associadas acertos fatores subjacentes, tais como arritmias pré-existentes, alteraçõesmetabólicas (ex: hipocalemia), níveis de digoxina anormais e cateterizações.Alterações hematológicas: • Pouco comuns: trombocitopeniaAlterações gerais: • Muito raro: choque anafiláticoAlterações respiratórias: • Muito raro: broncoespasmoAlterações hepáticas: • Pouco comuns: alteração dos testes de função hepáticaAlterações do sistema nervoso : • Comuns: cefaléias, normalmente ligeiras a moderadas• Pouco comuns: tremorAlterações dermatológicas: • Muito raro: reações cutâneas (ex: rash)Alterações metabólicas: • Pouco comuns: hipocalemiaAlterações no local de administração: • Reações no local da infusão.

Uso Na Gravidez
Não existem estudos adequadamente controlados, realizados em mulheresgrávidas. Assim sendo, Primacor I.V. deverá ser usado na gravidez apenas seos benefícios potenciais justificarem os riscos potencialmente existentes para o feto.A excreção da milrinona no leite materno ainda não está bem estudada: recomenda-se portanto cautela na administração a lactantes.

Interações Medicamentosas
Não foram observadas manifestações clínicas desfavoráveis nas pesquisas feitas empacientes tratados com Primacor I.V. e que usavam concomitantemente: glicosídeos digitálicos, dobutamina, dopamina, procainamida, lidocaína, quinidina,hidralazina, prazosina, dinitrato de isosorbida, nitroglicerina, clortalidona,furosemida, hidroclorotiazida, espironolactona, captopril, heparina, varfarina,diazepam, insulina e suplementos de potássio.Existe uma interação química imediata que é evidenciada pela formação de umprecipitado quando furosemida ou bumetanida são injetadas no tubo condutor deuma infusão de Primacor I.V. Assim furosemida ou bumetanida não deverãoser administradas através de condutores intravenosos que contenhamPrimacor I.V.O lactato de milrinona não deve ser diluído em infusões IV de bicarbonato desódio.

Reações Adversas
Durante as fases II e III de ensaios clínicos com milrinona (n= 476) os seguintes eventos adversos foram relatados: atividade ectópica ventricular, 8,5%; taquicardia ventricular não-sustentada, 2,8%; taquicardia ventricular sustentada, 1%; fibrilação ventricular, 0,2%.Registros de Holter demonstraram que em alguns pacientes Primacor I.V. aumentou a ectopia ventricular, incluindo taquicardia ventricular não-sustentada. Arritmias com risco de vida foram pouco freqüentes, e estavam associadas a fatores predisponentes tais como: arritmias pré-existentes, anormalidades metabólicas (p.ex.: hipopotassemia), níveis anormais de digoxina e inserção de cateter. Arritmias supraventriculares foram relatadas em 3,8% dos pacientes que receberam Primacor I.V. A incidência de arritmias supraventricular e ventricular não foi relacionada à dose ou à concentração plasmática de milrinona.Outras reações adversas cardiovasculares incluem hipotensão (2,9%) e dor anginosa (1,2%). Cefaléia geralmente de gravidade média a moderada foi relatada em 2,9% dos pacientes que receberam Primacor I.V.Outras reações adversas relatadas, mas não definitivamente relacionadas à administração do Primacor I.V., incluem hipopotassemia (0,6%), tremor (0,4%) e trombocitopenia (0,4%).Estudos clínicos adicionais em 168 pacientes com insuficiência cardíaca aguda associada a cirurgia cardíaca e em 101 pacientes com ICC pós-infarto mostraram incidência de eventos adversos consistente com as cifras acima, se bem que em menor grau.Os relatos espontâneos pós-comercialização corroboram os estudos clínicos.

Posologia
Primacor I.V deve ser administrado com uma dose de ataque em bolus seguida de infusão contínua (dose de manutenção) de acordo com a seguinte orientação.Dose de ataque: 50mcg/kg administrados lentamente durante 10 minutos (injeção direta, gota a gota ou bomba de infusão).Dose de manutenção: pode variar de 0,375 a 0,750 mcg/kg/min, em infusão intravenosa contínua. A dose total diária máxima é 1.13 mg/kg.A velocidade de infusão deve ser ajustada de acordo com a resposta clínica e hemodinâmica. Os pacientes devem ser atentamente monitorizados.A infusão intravenosa de Primacor I.V. deverá ser administrada como descrito no quadro seguinte: Dose desejada(mcg/kg/min) Concentração da solução100mcg/ml 150mcg/ml 200mcg/ml Velocidade da infusão (ml/kg/h)0,375 0,22 0,15 0,110,400 0,24 0,16 0,120,500 0,30 0,20 0,150,600 0,36 0,24 0,180,700 0,42 0,28 0,210,750 0,45 0,30 0,22* Solução a 100 mcg/ml: 1 frasco-ampola de 20 ml + 180 ml de diluente Solução a 150 mcg/ml: 1 frasco-ampola de 20 ml + 113 ml de diluente Solução a 200 mcg/ml: 1 frasco-ampola de 20 ml + 80 ml de diluenteNota: Medicamentos de uso intravenoso devem ser visualmente inspecionados e não devem ser usados quando se observar partículas em suspensão ou descoloração da solução.Ajuste da dose em pacientes com função renal comprometidaDados obtidos de pacientes com função renal gravemente comprometida, mas sem insuficiência cardíaca congestiva, demonstraram que a presença desse comprometimento renal aumenta significativamente a meia-vida de eliminação de Primacor I.V. A dose de ataque pode ser mantida, mas reduções na taxa de infusão podem ser necessárias em pacientes com comprometimento renal, de acordo com a seguinte tabela: Clearance de creatinina(ml/min/1,73 m2) Taxa de infusão(mcg/kg/min)5 0,2010 0,2320 0,2830 0,3340 0,3850 0,43.

Superdosagem
Primacor I.V. em altas doses pode produzir hipotensão devido aos seus efeitosvasodilatadores. Caso ocorra, a administração de Primacor I.V. deverá serdescontinuada até que as condições do paciente se estabilizem. Não é conhecidoantídoto específico, mas como regra padrão, poderão ser adotadas medidas de suportecirculatório.

Características Farmacológicas
CaracterísticasO lactato de milrinona é um derivado bipiridínico com ação inibidora da fosfodiesterase e efeitosinotrópico e vasodilatador. Sob o ponto de vista químico, é o lactato de 1,6-dihidro-2-metil-6-oxo(3,4-bipiridina)-5-carbonitrila.FarmacodinâmicaA milrinona é um agente inotrópico positivo e vasodilatador, possuindo pouca atividadecronotrópica. A milrinona também melhora o relaxamento diastólico do ventrículo esquerdo. Eladifere dos glicosídeos digitálicos, das catecolaminas ou dos inibidores da enzima conversora deangiotensina tanto pela estrutura como pelo modo de ação. Em concentrações adequadas paraproduzir efeito inotrópico e vasodilatador, a milrinona é um inibidor seletivo da isoenzimafosfodiesterase III do AMP cíclico, na musculatura cardíaca e vascular. Essa ação inibidora éconsistente com os aumentos do cálcio intracelular ionizado e da força contrátil do miocárdio,mediados pelo AMP cíclico, assim como com a fosforilação da proteína contrátil e o relaxamentoda musculatura vascular, também dependentes do AMP cíclico. Evidências experimentaisadicionais indicam ainda que a milrinona não age como agonista beta-adrenérgicos, nem éinibidora da atividade da sódio-potássio-adenosina trifosfatase, como os glicosídeos digitálicos. Amilrinona produz leve aumento da condução do nódulo AV, porém sem outros efeitos eletrofisiológicossignificantes.Estudos clínicos realizados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva demonstraramque Primacor® IV, produz pronta melhora nos índices hemodinâmicos de insuficiênciacardíaca congestiva (classificação da New York Heart Association), incluindo débito cardíaco,pressão capilar pulmonar em cunha e resistência vascular, sem efeito clinicamente significativono ritmo cardíaco ou consumo de oxigênio pelo miocárdio, de acordo com a dose e os níveisplasmáticos. Tanto o efeito inotrópico como o vasodilatador são observados com concentraçõesplasmáticas de milrinona na faixa de 100 a 300 nanogramas/ml.Em pacientes com a função miocárdica deprimida, uma dose de ataque de lactato de milrinonaproduz imediata e significativa melhoria do débito cardíaco, da pressão capilar pulmonar e daresistência vascular sistêmica e apenas discreto aumento da freqüência cardíaca e leve reduçãoda pressão arterial sistêmica. A posologia utilizada situou-se entre 12,5 e 125 microgramas/kg,administrados a uma velocidade de 100 mcg/seg. A melhora hemodinâmica ocorre sem aumentosignificativo do consumo de oxigênio pelo miocárdio.FarmacocinéticaApós administração de milrinona em bolus de 12,5 a 125,0 mcg/kg em pacientes cominsuficiência cardíaca congestiva, milrinona apresentou um volume de distribuição de 0,38 litros/kg, uma meia-vida de eliminação terminal de 2,3 horas em média e uma depuração de0,13 litros/kg/h. Após infusões intravenosas de 0,2 a 0,7 mcg/kg/ml em pacientes cominsuficiência cardíaca congestiva, a substância apresentou um volume de distribuição decerca de 0,45 litros/kg, uma meia-vida de eliminação terminal de 2,4 horas em média e umadepuração de 0,14 litros/kg/hora. Esses parâmetros farmacocinéticos não foram dosedependentes,mas a área sob a curva de concentração plasmática ?versus? tempo, após asinjeções, foi significativamente dose-dependente.A principal via de excreção de milrinona no homem é através da urina. Os principaisprodutos de excreção urinária humana são a milrinona (83%) e seu metabólito Oglicuronídeo(12%). Em indivíduos normais, a eliminação através da urina é rápida comaproximadamente 60% recuperados nas primeiras duas horas após a administração eaproximadamente 90% nas primeiras 8 horas. A depuração renal média de Primacor® IVé de aproximadamente 0,3 litros/min, indicativa de secreção ativa.Em pacientes com dano renal moderado a severo, ambos o Cmax (210 ng/ml) e o tmax(1,19 h) estavam aumentados quando comparados aos indivíduos com função renal normal(162 ng/ml e 0,64 h, respectivamente). A meia-vida de milrinona aumentou de 0,94 h emindivíduos com função renal normal para 1,71 h em pacientes com dano renal moderado e a3,09 hr em pacientes com dano renal grave.

Armazenagem
Primacor® IV em altas doses pode produzir hipotensão e arritmia cardíaca. Caso ocorra,a administração de Primacor® IV deverá ser descontinuada até que as condições dopaciente se estabilizem. Não é conhecido antídoto específico, mas como regra padrão,poderão ser adotadas medidas de suporte circulatório.

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