Brevibloc 10 Mg 20 X 10 Ml - Brevibloc

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Brevibloc 10 Mg 20 X 10 Ml
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Brevibloc 250 Mg 10 Amp X 10 Ml
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Informações
Características: Brevibloc (cloridrato de esmolol) é um agente bloqueador do receptor adrenérgico beta1-seletivo (cardiosseletivo) com uma duração de ação muito curta (a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 9 minutos). O cloridrato de esmolol é o cloridrato do éster metílico do ácido 4-[2-hidroxi-3-[(1-metiletil)amino]-propoxi] benzenopropanóico, que tem a seguinte estrutura: O cloridrato de esmolol tem a fórmula empírica C16H26NO4Cl e o peso molecular de 331,8 g. É um pó cristalino, de branco a opaco, relativamente hidrofílico, muito solúvel em água e facilmente solúvel em álcool. Seu coeficiente de partição (octanol/água) em pH 7,0 é de 0,42 comparado ao de 17,0 do propranolol. Brevibloc Injetável é uma solução apirogênica, estéril, límpida, de incolor a amarelo-claro.

Indicações
Taquicardia supraventricular: Brevibloc é indicado para o controle rápido da freqüência ventricular em paciente com fibrilação atrial ou flutter atrial em circunstâncias perioperatórias, pós-operatórias ou outras situações de emergência onde deseja-se um controle rápido com um agente de curta duração. Brevibloc é também indicado na taquicardia sinusal não-compensatória, na qual, a critério médico, a freqüência cardíaca acelerada necessita de intervenção específica. Brevibloc não é recomendado para uso em condições crônicas onde se antecipa a transferência para outro agente. Taquicardia e/ou hipertensão intra e pós-operatória: Brevibloc é indicado para o tratam. da taquicardia e hipertensão que ocorrem durante a indução e intubação traqueal, durante a cirurgia, na emergência de anestesia e no período pós-operatório, quando, a critério médico, é considerada indicada tal intervenção específica. Não se recomenda o uso de Brevibloc para a prevenção de tais eventos.

Contra Indicações
Brevibloc é contra-indicado em pacientes portadores de bradicardia sinusal, bloqueio cardíaco superior ao de primeiro grau, choque cardiogênico ou insuficiência cardíaca manifesta. Também é contra-indicado em casos de hipersensibilidade à droga ou aos componentes da fórmula.

Advertências
Hipotensão: Em ensaios clínicos, 20-50% dos pacientes tratados com Brevibloc têm experimentado hipotensão, geralmente definida como pressão sistólica inferior a 90 mmHg e/ou pressão diastólica inferior a 50 mmHg. Aproximadamente 12% dos pacientes apresentam sintomatologia (principalmente diaforese ou tontura). Pode ocorrer hipotensão com qualquer dose, mas esta é dose-relacionada, de forma que doses acima de 200 mcg/kg/min (0,2 mg/kg/min) não são recomendadas. Os pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente, especialmente se a pressão arterial pré-tratamento estiver baixa. Geralmente, a redução da dose ou término da infusão reverte a hipotensão em 30 minutos. Insuficiência Cardíaca: A estimulação simpática é necessária no suporte da função circulatória na insuficiência cardíaca congestiva, sendo que o bloqueio beta traz consigo o risco potencial de deprimir ainda mais a contratilidade do miocárdio e precipitar uma insuficiência mais grave. A depressão contínua do miocárdio com agentes betabloqueadores durante um certo período de tempo pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca. Ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca iminente, Brevibloc deve ser interrompido. Embora a retirada possa ser suficiente devido a curta meia-vida de eliminação do Brevibloc, também pode ser considerado um tratamento específico (ver SUPERDOSAGEM). O uso do Brevibloc para controle da resposta ventricular em pacientes com arritmias supraventriculares deve ser conduzido com precaução quando o paciente está hemodinamicamente comprometido ou está tomando outras drogas que diminuem qualquer ou todos os seguintes parâmetros: resistência periférica, enchimento miocárdico, contratilidade miocárdica ou propagação do impulso elétrico no miocárdio. Apesar do rápido início e término dos efeitos do Brevibloc, têm sido relatados vários casos de óbitos em estados clínicos complexos onde Brevibloc estava sendo usado presumivelmente para controlar a frequência ventricular. Taquicardia e/ou Hipertensão lntra e Pós-operatória: Brevibloc não deve ser empregado como tratamento para hipertensão em pacientes nos quais a pressão arterial aumentada seja primariamente devida à vasoconstrição associada com hipotermia. Doenças Broncoespásticas: PACIENTES COM DOENÇAS BRONCOESPÁSTICAS NÃO DEVEM, EM GERAL, RECEBER BETABLOQUEADORES. Devido a sua relativa seletividade e ajustabilidade beta1, Brevibloc pode ser usado com cuidado em pacientes com doenças broncoespásticas. Entretanto, como a seletividade beta1 não é absoluta, Brevibloc deve ser cuidadosamente ajustado para obter-se a menor dose eficaz possível. No caso de broncoespasmo, a infusão deve ser imediatamente interrompida; um agente beta2 estimulante pode ser administrado, se as condições o permitirem, mas ele deve ser usado com particular cuidado se os pacientes já apresentarem frequências ventriculares aceleradas. Diabetes Mellitus e Hipoglicemia: Brevibloc deve ser usado com cuidado em pacientes diabéticos que necessitem de um agente betabloqueador. Os betabloqueadores podem mascarar a taquicardia que ocorre com a hipoglicemia, mas outras manifestações, tais como tontura e sudorese, podem não ser significativamente afetadas.

Uso Na Gravidez
Estudos de teratogenicidade em ratas nas doses intravenosas de Brevibloc de até 300 mcg/kg/min (3 mg/kg/min) (dez vezes a dose de manutenção humana máxima) por 30 minutos, diariamente, não produziram evidência de toxicidade materna, embriotoxicidade ou teratogenicidade, enquanto que uma dose de 10.000 mcg/kg/min (10 mg/kg/min) produziu toxicidade materna e letalidade. Em coelhas, doses intravenosas diárias de até 10.000 mcg/kg/min (10 mg/kg/min) por 30 minutos não produziram evidência de toxicidade materna, embriotoxicidade ou teratogenicidade, enquanto que uma dose de 2.500 mcg/kg/min (2,5 mg/kg/min) produziu toxicidade materna mínima e aumento das reabsorções fetais. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Brevibloc deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial ao feto. Mulheres Lactantes: Não se sabe se Brevibloc é excretado no leite humano. Portanto, deve-se tomar cuidado quando Brevibloc for administrado a mulheres que estão amamentando.

Interações Medicamentosas
Drogas que depletam catecolaminas, por exemplo, reserpina, podem ter um efeito aditivo quando administradas com agentes betabloqueadores. Pacientes tratados concomitantemente com Brevibloc e um depletor de catecolaminas devem, portanto, ser cuidadosamente observados quanto à evidência de hipotensão ou bradicardia acentuada, que pode resultar em vertigem, síncope ou hipotensão postural. Um estudo de interação entre Brevibloc e varfarina mostrou que a administração concomitante de Brevibloc e varfarina não altera os níveis plasmáticos de varfarina. Concentrações de Brevibloc foram equivocadamente maiores quando administradas com varfarina, mas isso não é provavelmente de importância clínica. Quando a digoxina e Brevibloc foram administrados concomitantemente, por via intravenosa, a voluntários normais, houve um aumento de 10-20% nos níveis sanguíneos de digoxina em alguns intervalos de tempo. A digoxina não afetou a farmacocinética do Brevibloc. Quando foram administrados, concomitantemente, morfina intravenosa e Brevibloc, em indivíduos normais, não foi observado nenhum efeito nos níveis sanguíneos de morfina, mas os níveis sanguíneos de Brevibloc, no equilíbrio, foram aumentados em 46% na presença da morfina. Nenhum outro parâmetro farmacocinético foi alterado. O efeito do Brevibloc na duração do bloqueio neuromuscular induzido pela succinilcolina foi estudado em pacientes submetidos à cirurgia. O início do bloqueio neuromuscular pela succinilcolina não foi afetado pelo Brevibloc, mas a duração do bloqueio neuromuscular foi prolongada de 5 a 8 minutos. Embora as interações observadas nesses estudos não pareçam de grande importância clínica, Brevibloc deve ser cuidadosamente ajustado em pacientes que estão sendo concomitantemente tratados com digoxina, morfina, succinilcolina ou varfarina. Enquanto tratados com betabloqueadores, os pacientes com história de reação anafilática grave a uma série de alergênicos podem ser mais reativos a testes repetidos, sejam acidentais, diagnósticos ou terapêuticos. Tais pacientes podem não responder às doses usuais de epinefrina usadas para o tratamento de reações alérgicas. Deve-se tomar cuidado quando se considerar o uso do Brevibloc e do Verapamil em pacientes com depressão da função miocárdica. Paradas cardíacas fatais ocorreram em pacientes recebendo ambas as drogas. Além disso, o Brevibloc não deve ser usado para controlar a taquicardia supraventricular na presença de agentes que são vasoconstritores e inotrópicos, tais como dopamina, epinefrina e norepinefrina devido ao risco de bloqueio da contratilidade cardíaca quando a resistência vascular sistêmica é alta.

Reações Adversas
Os índices de reações adversas seguintes estão baseados no uso do Brevibloc( em ensaios clínicos envolvendo 369 pacientes com taquicardia supraventricular e mais de 600 pacientes intra e pós-operatórios envolvidos em ensaios clínicos. A maioria dos efeitos adversos observados nas situações de ensaios clínicos controlados foram de natureza leve e transitória. O efeito adverso mais importante tem sido a hipotensão (ver PRECAUÇÕES). Têm sido relatados óbitos na experiência pós-comercialização durante patologias clínicas complexas nas quais Brevibloc( estava sendo usado, presumivelmente, apenas para controlar a freqüência ventricular (ver PRECAUÇÕES/ Insuficiência Cardíaca). Cardiovascular - Hipotensão sintomática (diaforese, tontura) ocorreu em 12% dos pacientes, sendo a terapia descontinuada em, aproximadamente, 11%, cerca da metade dos quais estava sintomática. Ocorreu hipotensão assintomática em, aproximadamente, 25% dos pacientes. A hípotensão regrediu durante a infusão do Brevibloc( em 63% desses pacientes e no prazo de 30 minutos após a descontinuação da infusão, em 80% dos pacientes restantes. Diaforese acompanhou a hipotensão em 10% dos pacientes. Isquemia periférica ocorreu em aproximadamente 1% dos pacientes. Palidez, ruborização, bradicardia (freqüência cardíaca inferior a 50 batimentos por minuto), dor torácica, síncope, edema pulmonar e bloqueio cardíaco foram, cada um, relatados em menos de 1% dos pacientes. Dois pacientes, sem taquicardia supraventricular, mas com doença arterial coronariana grave (após infarto inferior do miocárdio ou angina instável), desenvolveram bradicardial / pausa sinusal / assístole grave, reversível em ambos os casos, com a descontinuação do tratamento. Sistema Nervoso Central - Ocorreram tonturas em 3% dos pacientes; sonolência em 3%; confusão, dor de cabeça e agitação em, aproximadamente, 3% e fadiga em cerca de 1% dos pacientes. Foram relatados parestesia, astenia, depressão, pensamentos anormais, ansiedade, anorexia e delírio, em menos de 1% dos pacientes. Também foram relatadas convulsões em menos de 1% dos pacientes, registrando-se um óbito. Respiratório - Broncoespasmo, sibilos, dispnéia, congestão nasal, ronco e crepitações foram relatados em menos de 1% dos pacientes. Gastrintestinal - Foi relatada náusea em 7% dos pacientes. Ocorreram vômitos em, aproximadamente, 1% dos pacientes. Dispepsia, constipação, boca seca e desconforto abdominal ocorreram em menos de 1% dos pacientes. Também foram relatadas alterações de paladar. Pele (Local da Injeção) - Reações no local da injeção, incluindo inflamação e endurecimento, foram relatadas em cerca de 8% dos pacientes. Edema, eritema, descoloração da pele, queimação no local da infusão, tromboflebite e necrose de pele no local do extravasamento ocorreram em menos de 1 % dos pacientes. Outros - As seguintes reações foram relatadas em menos de 1% dos pacientes: retenção urinária, distúrbio da fala, distúrbios visuais, dor escapular medial, calafrios e febre.

Posologia
Brevibloc 2.500 mg (250 mg/ml): A ampola de 2.500 mg não deve ser injetada diretamente por via intravenosa. Essa forma de dosagem é um concentrado de uma droga potente que deve ser diluída antes de sua infusão. Brevibloc não deve ser misturado com bicarbonato de sódio. Brevibloc não deve ser misturado com outras drogas antes de ser diluído em um fluido intravenoso adequado (ver item Compatibilidade). Diluição: Prepare assepticamente uma infusão de 10 mg/ml, adicionando duas ampolas de 2.500 mg a um recipiente de 500 ml, ou uma ampola de 2.500 mg a um recipiente de 250 ml de uma solução intravenosa compatível relacionada a seguir (remova o excedente antes de diluir conforme adequado). Isso leva a uma concentração final de 10 mg/ml. A solução diluída é estável durante, pelo menos, 24 horas em temperatura ambiente. Observação: Concentrações de Brevibloc superiores a 10 mg/ml são mais prováveis de produzir irritação na infusão contínua. Brevibloc tem sido, entretanto, bem tolerado quando administrado através de uma veia central. Brevibloc 100 mg (10 mg/ml): Esta apresentação é pré-diluída para fornecer a concentração pronta para uso de 10 mg/ml, recomendada para administração intravenosa de Brevibloc. Pode ser utilizada para administrar as infusões de dose de ataque apropriada de Brevibloc por seringa manual enquanto a infusão de manutenção está sendo preparada. Quando se usar um frasco de 100 mg, a dose de ataque de 0,5 mg/kg/min para um paciente de 70 kg seria de 3,5 ml. Taquicardia supraventricular: No tratam. da taquicardia supraventricular, as respostas a Brevibloc geralmente ocorrem (mais de 95%) dentro da faixa de 50 a 200 mcg/kg/min (0,05 a 2,2 mg/kg/min). A dose eficaz média é de, aproximadamente, 100 mcg/kg/min (0,1 mg/kg/min), embora doses tão baixas quanto 25 mcg/kg/min (0,025 mg/kg/min) tenham sido adequadas em alguns pacientes. Doses tão elevadas quanto 300 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/min) têm sido usadas, mas apresentam um pequeno efeito adicional e uma taxa aumentada de efeitos adversos, não sendo recomendadas. A dose de Brevibloc na taquicardia supraventricular deve ser ajustada, de tal forma que cada passo consista de uma dose de ataque seguida por uma dose de manutenção. Para iniciar o tratam. de um paciente com taquicardia supraventricular, infundir uma dose de ataque de 500 mcg/kg/min (0,5 mg/kg/min), durante um minuto, seguida por uma infusão de manutenção de quatro minutos de 50 mcg/kg/min (0,05 mg/kg/min). Se for observado um efeito terapêutico adequado durante os cinco minutos de administração da droga, continuar com a infusão de manutenção com ajustes periódicos, aumentando-os ou diminuindo-os conforme necessário. Se não for observado um efeito terapêutico adequado, a mesma dose de ataque deve ser repetida por um minuto, seguida pelo aumento da infusão de manutenção para 1,00 mcg/kg/min (0,1 mg/kg/min). Continue o procedimento de ajuste conforme anteriormente, repetindo a infusão de ataque original de 500 mcg/kg/min (0,5 mg/kg/min), durante 1 minuto, mas aumente a taxa de infusão de manutenção durante os quatro minutos subseqüentes em incrementos de 50 mcg/kg/min (0,05 mg/kg/min). À medida que se aproxime da freqüência cardíaca ou pressão arterial desejada, omita as doses de ataque subseqüentes e aumente ou diminua a dose de manutenção até obtenção do objetivo. Também, se desejar, aumente o intervalo entre os passos de 5 para 10 minutos. Tempo Dose teste Dose de manutenção (minutos) (durante 1 minuto) (durante 4 minutos) mcg/kg/min mg/kg/min mcg/kg/min mg/kg/min 0-1 500 0,5 1-5 50 0,05 5-6 500 0,5 16-10 100 0,1 11-15 500 0,5 15-16 150 0,15 16-20 * * * 200 * 0,2 20-24 Dose ajustada para a freqüência cardíaca ou outro objetivo clínico desejado * Quando a freqüência cardíaca desejada ou o objetivo final for atingido, a infusão de ataque deve ser omitida e a infusão de manutenção ajustada para 300 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/min) ou dose inferior, conforme apropriado. Doses de manutenção acima de 200 mcg/kg/min (0,2 mg/kg/min) não demonstraram produzir benefícios adicionais significativos. O intervalo entre as etapas de ajuste pode ser aumentado. Este esquema terapêutico específico não foi estudado intracirurgicamente, devido ao tempo necessário para o ajuste, podendo não ser o ideal para uso intracirúrgico. A segurança de doses acima de 300 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/min) não foi estudada. No caso de uma reação adversa, a dose de Brevibloc deve ser reduzida ou descontinuada. Se houver uma reação no local da infusão, deve-se utilizar outro sítio de infusão, com os cuidados para impedir o extravasamento. O uso de agulhas tipo butterfly deve ser evitado. Não foi relatado que a interrupção abrupta de Brevibloc em pacientes produz efeitos de abstinência, o que pode ocorrer com a retirada abrupta de betabloqueadores após uso crônico em pacientes portadores de coronariopatias (DAC). Entretanto, ainda assim, é preciso tomar cuidado na descontinuação abrupta de infusões de Brevibloc em pacientes coronariopatas. Após atingir um controle adequado da freqüência cardíaca e um estado clínico estável em pacientes portadores de taquicardia supraventricular, pode-se efetuar a transição para agentes antiarrítmicos alternativos tais como propranolol, digoxina ou verapamil. Uma diretriz recomendada para tal transição é fornecida a seguir, mas o médico deve considerar cuidadosamente as instruções da bula do agente alternativo selecionado: Agente alternativo Dose Cloridrato de propranolol 10-20 mg q 4-6 h Digoxina 0,125-0,5 mg q 6 h (VO ou IV) Verapamil 80 mg q 6 h A dose de Brevibloc deve ser reduzida de acordo com os seguintes parâmetros: 1. Trinta minutos após a primeira dose do agente alternativo reduzir a taxa de infusão de Brevibloc pela metade (50%). 2. Após a segunda dose de um agente alternativo, monitorizar a resposta do paciente e se for mantido um controle satisfatório na primeira hora, descontinuar Brevibloc. O uso de infusões de Brevibloc até 24 horas foi bem documentado. Além disso, dados limitados de 24-48 horas (N = 48) indicaram que Brevibloc é bem tolerado até 48 horas. Taquicardia e/ou hipertensão intra e pós-operatória: Nas condições intra e pós-operatórias, nem sempre é aconselhável ajustar a dose de Brevibloc lentamente para obter um efeito terapêutico. Portanto, são apresentadas duas opções de dose: dose para um controle imediato e um controle gradual, quando o médico tem tempo para realizar o ajuste. 1. Controle imediato: Para tratam. da taquicardia e/ou hipertensão intra-operatória, administrar uma dose em bolo de 80 mg (aproximadamente 1 mg/kg), durante 30 segundos, seguida por uma infusão de 150 mcg/kg/min, se necessário. Ajustar a velocidade de infusão conforme necessário até 300 mcg/kg/min para manter a freqüência cardíaca e/ou pressão arterial desejada. 2. Controle gradual: Para tratam. de taquicardia e hipertensão pós-operatória, o esquema terapêutico é o mesmo que o usado na taquicardia supraventricular. Para iniciar o tratam., administra-se uma infusão da dose de ataque de 500 mg/kg/min de Brevibloc por um minuto, seguida por uma infusão de manutenção de quatro minutos de 50 mcg/kg/min. Se não for observado um efeito terapêutico adequado dentro de cinco minutos, repetir a mesma dose de ataque e continuar com uma infusão de manutenção aumentada para 100 mcg/kg/min (ver anteriormente, Taquicardia supraventricular). Observação: Doses mais altas (250-300 mcg/kg/min) podem ser mais necessárias para um controle adequado da pressão arterial do que as requeridas para o tratam. da fibrilação atrial, flutter e taquicardia sinusal. Um terço dos pacientes com hipertensão pós-operatória necessitam de doses elevadas. Compatibilidade com os fluidos intravenosos comumente usados: Brevibloc Injetável foi testado quanto à compatibilidade com dez fluidos intravenosos comumente usados na concentração final de 10 mg de cloridrato de esmolol por ml. Brevibloc Injetávei mostrou-se compatível com as seguintes soluções, sendo estável durante, no mínimo, 24 horas, em temperatura ambiente controlada ou sob refrigeração: Injeção de dextrose (5%); injeção de dextrose (5%) em Ringer-lactato; injeção de dextrose (5%) em Ringer; injeção de dextrose (5%) em cloreto de sódio (0,45%); injeção de dextrose (5%) em cloreto de sódio (0,9%); injeção de Ringer-lactato; injeção de cloreto de potássio (40 mEq/litro) em dextrose (5%); injeção de cloreto de sódio (0,45%); injeção de cloreto de sódio (0,9%). Brevibloc não foi compatível com a injeção de bicarbonato de sódio (5%).

Superdosagem
Toxicidade Aguda Ocorreram raros casos de superdosagem acidental maciça de Brevibloc devido a erros na diluição. Essas doses de 5.000-6.250 mcg/kg (5-6,25 mg/kg) do Brevibloc, em bolos intravenosos, por 1-2 minutos, produziram hipotensão, bradicardia, tontura e perda de consciência. Os efeitos regrediram em 10 minutos, em alguns casos com administração de um agente pressor. Devido a sua meia-vida de eliminação de aproximadamente 9 minutos, o primeiro passo no tratamento da toxicidade deve ser a descontinuação da infusão de Brevibloc. Assim, com base nos efeitos clínicos observados, as seguintes medidas gerais devem ser consideradas: Bradicardia: Administração intravenosa de atropina ou outra droga anticolinérgica. Broncoespasmo: Administração intravenosa de um agente beta2-estimulante e/ou um derivado da teofilina. Insuficiência Cardíaca: Administração intravenosa de um diurético e/ou digitálico glicosídico. No choque resultante da contratilidade cardíaca inadequada, deve ser cogitada a administração intravenosa de dopamina, dobutamina, isoproterenol ou amrinona. Hipotensão Sintomática: Administração intravenosa de fluidos e/ou agentes pressores.