Benicar 20 Mg 30 Cprs - Benicar

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Benicar 40 Mg 10 Cprs
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Benicaranlo 40 + 5 Mg 7 Cprs
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Informações
Trata-se de uma pró-droga, que durante a absorção pelo trato gastrintestinal é hidrolisada para olmesartana, o composto biologicamente ativo. É um antagonista seletivo do receptor angiotensina II subtipo AT1. A angiotensina II é formada a partir da angiotensina I em uma reação catalisada pela enzima conversora da angiotensina (ECA, cininase II). A angiotensina II é o principal agente pressórico do sistema renina-angiotensina, com efeitos que incluem vasoconstrição, estimulação da síntese e liberação de aldosterona, estimulação cardíaca e reabsorção renal de sódio. A olmesartana liga-se de forma competitiva e seletiva ao receptor AT1 e impede os efeitos vasoconstritores da angiotensina II, bloqueando seletivamente sua ligação ao receptor AT1 no músculo liso vascular. Portanto, sua ação é independente das vias para a síntese de angiotensina II. Receptores AT2 também são encontrados em outros tecidos, mas se desconhece a sua associação com a homeostasia cardiovascular. Olmesartana tem uma afinidade 12.500 vezes superior ao receptor AT1 comparada ao receptor AT2. O bloqueio do receptor de angiotensina II inibe o feedback negativo regulador de angiotensina II sobre a secreção de renina, entretanto, o aumento resultante na atividade de renina plasmática e dos níveis angiotensina II circulante não suprime o efeito da olmesartana sobre a pressão arterial.

Indicações
Benicar (olmesartana medoxomila) é indicado para o tratamento da hipertensão arterial. Pode ser usado como monoterapia ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos.

Contra Indicações
Benicar (olmesartana medoxomila) é contra-indicado em pacientes hipersensíveis aos componentes da fórmula e durante a gravidez.

Advertências
Função renal: em pacientes cuja função renal possa depender da atividade do sistema reninaangiotensina- aldosterona (ex.: pacientes com insuficiência cardíaca congestiva grave), o tratamento com drogas que afetam esse sistema (inibidores da enzima conversora da angiotensina e antagonistas dos receptores de angiotensina) foi associado com oligúria e/ou azotemia e (raramente) insuficiência renal aguda. Resultados similares podem ocorrer em pacientes tratados com olmesartana medoxomila. Quando pacientes com estenose unilateral ou bilateral de artéria renal são tratados com drogas que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona há risco aumentado do desenvolvimento de insuficiência renal. Apesar de não haver estudos relacionados ao uso prolongado de olmesartana medoxomila nesse grupo de pacientes, resultados semelhantes podem ser esperados. Hipotensão em pacientes com depleção de volume ou sal: em pacientes cujo sistema reninaangiotensina esteja ativado, como aqueles com depleção de volume e/ou sal (ex: pacientes em tratamento com doses altas de diuréticos), pode ocorrer hipotensão sintomática após o início do tratamento com Benicar.

Uso Na Gravidez
Gravidez: os fármacos que agem diretamente sobre o sistema renina-angiotensina podem causar morbidade e até morte fetais e neonatais quando administrados a mulheres grávidas durante o segundo e o terceiro trimestre de gravidez. Pacientes do sexo feminino em idade fértil devem ser informadas sobre as conseqüências da exposição a esses fármacos durante esses trimestres de gravidez e devem ser orientadas a relatar a ocorrência de gravidez imediatamente. Quando for diagnosticada gravidez, Benicar deve ser descontinuado o mais breve possível e a medicação para a gestante deve ser substituída. Não há experiência clínica de Benicar em mulheres grávidas. Lactação: a olmesartana é secretada em concentração baixa no leite de ratas lactantes, mas não se sabe se é excretada no leite humano. Devido ao potencial para eventos adversos sobre o lactente, cabe ao médico decidir entre interromper a amamentação ou interromper o uso da olmesartana medoxomila, levando em conta a importância do medicamento para a mãe.

Interações Medicamentosas
Nenhuma interação medicamentosa significativa foi relatada em estudos nos quais olmesartana medoxomila foi co-administrada com digoxina ou varfarina em voluntários sadios. A biodisponibilidade da olmesartana não foi significativamente alterada pela co-administração de antiácidos (hidróxido de alumínio / hidróxido de magnésio). A olmesartana medoxomila não é metabolizada pelo sistema do citocromo P450 e não tem nenhum efeito sobre as enzimas P450. Assim, interações com fármacos que inibem, induzem ou são metabolizados por essas enzimas não são esperadas.

Superdosagem
Os dados disponíveis com relação a superdosagem em seres humanos são limitados. A manifestação mais provável de superdosagem é a hipotensão. Se ocorrer hipotensão sintomática, o tratamento de suporte deve ser iniciado. Não se sabe ainda se a olmesartana medoxomila é passível de remoção por diálise.