sexta-feira, 1 de julho de 2011

Atacand 8 Mg 20 Cprs - Atacand

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Informações
A angiotensina II é o hormônio vasoativo primário do sistema renina-angiotensina- aldosterona e exerce um significativo papel na patofisiologia da hipertensão, insuficiência cardíaca e outros transtornos cardiovasculares. Também exerce um importante papel na patogênese da hipertrofia e lesões de órgãos alvo. Os principais efeitos fisiológicos da angiotensina II, como a vasoconstrição, estimulação da aldosterona, regulação da homeostase do sal e da água e a estimulação do crescimento celular, são mediados via receptor do tipo 1 (AT1). Atacand é um pró-fármaco adequado para o uso oral, sendo rapidamente convertido à droga ativa candesartana, por hidrólise de éster durante a absorção no trato gastrointestinal. A candesartana é um antagonista do receptor da angiotensina II, seletivo para receptores AT1, com forte ligação e lenta dissociação dos mesmos. Não tem atividade agonista. Atacand não inibe a enzima conversora de angiotensina (ECA), que converte a angiotensina I para angiotensina II e degrada a bradicinina. Como não há efeito na degradação da bradicinina, é improvável que os antagonistas dos receptores de angiotensina II sejam associados com tosse. Em estudos clínicos controlados, que compararam o Atacand com inibidores da ECA, a incidência de tosse foi menor nos pacientes que receberam Atacand. A candesartana não se liga ou bloqueia outros receptores hormonais ou canais de íons conhecidos por serem importantes na regulação cardiovascular. O antagonismo dos receptores da angiotensina II (AT1) resulta em aumento dose-relacionado da atividade da renina plasmática, das concentrações de angiotensina I e angiotensina II, e em uma diminuição da concentração plasmática de aldosterona. Hipertensão Na hipertensão arterial, Atacand causa uma redução prolongada da pressão arterial, dose-dependente. A ação anti-hipertensiva é devida à diminuição da resistência periférica sistêmica, embora a freqüência cardíaca, o volume de ejeção e o débito cardíaco não sejam afetados. Não há indícios de hipotensão grave ou exagerada com a primeira dose ou de efeito rebote após a interrupção do tratamento. Após a administração de uma única dose de Atacand, o início do efeito anti-hipertensivo geralmente ocorre dentro de 2 horas. Com o tratamento contínuo, a redução máxima da pressão sangüínea com qualquer dose geralmente é atingida dentro de 4 semanas e é mantida durante o tratamento prolongado. Atacand administrado uma vez ao dia promove uma efetiva e suave redução da pressão sangüínea durante as 24 horas do intervalo de dose com uma pequena diferença entre os efeitos máximo e mínimo durante esse intervalo. Atacand pode ser usado como monoterapia ou em combinação com outras drogas anti-hipertensivas, como os diuréticos tiazídicos e os antagonistas de cálcio diidropiridínicos, para melhorar a eficácia. Atacand é igualmente eficaz nos pacientes, independentemente da idade e do sexo. Atacand aumenta o fluxo sangüíneo renal e mantém ou aumenta a taxa de filtração glomerular, enquanto a resistência vascular renal e a fração de filtração estão reduzidas. Atacand tambem reduz a excreção de albumina na urina em pacientes com diabetes mellitus tipo II, hipertensão e microalbuminúria. Em pacientes hipertensos com diabetes mellitus tipo II, o tratamento de 12 semanas com Atacand 8 mg a 16 mg não teve efeitos adversos na glicemia nem no perfil lipídico. No estudo SCOPE (Study on Cognition and Prognosis in the Elderly - Estudo em Cognição e Prognóstico em Idosos), os efeitos do tratamento anti-hipertensivo com candesartana cilexetila na morbidade e na mortalidade cardiovascular, na função cognitiva e na qualidade de vida foram avaliados em 4.937 pacientes idosos (70 - 89 anos) com hipertensão (Pressão Arterial Sistólica (PAS) 160-179 mmHg e/ou Pressão Arterial Diastólica (PAD) 90-99 mmHg). A tabela mostra os resultados do estudo para o desfecho primário (eventos cardiovasculares (CV) importantes) e seus componentes. Ambos os regimes de tratamento abaixaram efetivamente a pressão arterial sistólica e diastólica e foram geralmente bem tolerados. A função cognitiva e a qualidade de vida foram mantidas de maneira apropriada em ambos os grupos do tratamento.

Indicações
Hipertensão arterial leve, moderada e grave. Insuficiência cardíaca. O tratamento com Atacand reduz a mortalidade, reduz a hospitalização devido a insuficiência cardíaca e melhora os sintomas.

Contra Indicações
Hipersensibilidade à candesartana ou a qualquer componente da fórmula. Veja gravidez e lactaçao.

Uso Na Gravidez
Os fármacos que agem diretamente no sistema renina-angiotensina, quando usados durante o segundo ou terceiro trimestre de gravidez, podem causar lesão e morte fetal e neonatal. Estudos em animais com candesartana cilexetila demonstraram lesão renal em fetos a termo e neonatos. Acredita-se que o mecanismo seja farmacologicamente mediado por efeitos no sistema renina-angiotensina-aldosterona. Em humanos, a perfusão renal em fetos, que é dependente do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina-aldosterona, começa no segundo trimestre de gestação. Então, o risco para o feto aumenta se Atacand for administrado durante o segundo ou terceiro trimestre de gravidez. Portanto, baseado nessas informações Atacand não deve ser usado durante a gravidez. Se a gravidez for diagnosticada durante o tratamento, o uso de Atacand deve ser descontinuado. Não se sabe se a candesartana é excretada no leite humano. Entretanto, a candesartana é excretada no leite de ratas que estão amamentando. Devido ao potencial de efeitos adversos nos lactentes, se o uso de Atacand for considerado essencial, o aleitamento materno deve ser descontinuado.

Interações Medicamentosas
Não foi identificada nenhuma interação medicamentosa de relevância clínica com candersartana cilexetila. As seguintes substâncias foram investigadas em estudos de farmacocinética clínica: hidroclorotiazida, varfarina, digoxina, contraceptivos orais (etinilestradiol/levonorgestrel), glibenclamida, nifedipino e enalapril. Durante a administração concomitante de lítio com inibidores da ECA, foram relatados aumentos reversíveis das concentrações séricas de lítio e toxicidade. Um efeito similar pode ocorrer com antagonistas dos receptores de angiotensina II, e recomenda-se a monitorização cuidadosa dos níveis séricos de lítio durante uso concomitante com lítio. O efeito anti-hipertensivo do Atacand pode ser aumentado por outros anti-hipertensivos. A biodisponibilidade da candesartana não é afetada por alimentos.

Superdosagem
Sintomas: Com base nas propriedades farmacológicas, a principal manifestação da superdosagem é, provavelmente, hipotensão sintomática e vertigem. Em relatos individuais de superdosagem (até 672 mg de candesartana cilexetila), a recuperação do paciente foi sem intercorrências. Controle: Se ocorrer hipotensão sintomática, deve-se instituir tratamento sintomático e monitorar os sinais vitais. O paciente deve ser colocado na posição supina, com as pernas elevadas. Se isto não for suficiente, o volume plasmático deve ser aumentado por infusão de, por exemplo, solução salina isotônica. Drogas simpatomiméticas podem ser administradas se as medidas mencionadas acima não forem suficientes. É pouco provável que a candesartana seja removida por hemodiálise.

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